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      佐匹克隆、右佐匹克隆的區(qū)別

      來自: 本網(wǎng) 時間:2021-03-25 點擊率:

      右佐匹克隆和佐匹克隆:您認得清嗎?

       

      右佐匹克隆片與佐匹克隆片都是用于治療失眠的藥物,名稱類似,功能類似,臨床易引起混淆,以下對兩種藥物的區(qū)別進行簡要介紹。


      結(jié)構(gòu)差異

      http://news.medlive.cn/uploadfile/20170821/15033160514403.png

      左:佐匹克?。ㄏ羝タ寺?,R,S-zopiclone) 

      右:右佐匹克?。⊿-zopiclone,eszopiclone)

       

      右佐匹克?。⊿-zopiclone)又稱艾司佐匹克?。╡szopiclone),是佐匹克?。▃opiclone)的右旋單一異構(gòu)體。其中,“艾司”即為“S-”及“es”的音譯,表示右旋。一般認為,多數(shù)手性藥物只有其中某一構(gòu)型可發(fā)揮與父藥相應(yīng)的生理作用,另一對應(yīng)的構(gòu)型不具備生理活性,甚至干擾有效構(gòu)型起效及產(chǎn)生不良反應(yīng)。佐匹克隆消旋體中,S-佐匹克隆具有治療活性,而R-佐匹克隆無治療活性。右佐匹克隆對中樞苯二氮?受體的親和力較佐匹克隆強50倍,而半數(shù)致死量LD50(1500mg/kg)顯著高于左旋體(300mg/kg)及消旋體(850mg/kg),因此右佐匹克隆片較佐匹克隆具有療效強、毒性低等優(yōu)勢。

      右佐匹克隆已獲美國食品及藥物管理局(FDA)批準,2005年在美國上市,用于治療失眠,而佐匹克隆并無此適應(yīng)證。


      藥物代謝動力學(xué)差異


      藥物代謝動力學(xué)簡稱藥代動力學(xué),包括吸收、分布、代謝、排泄過程(ADME),即人體對藥物的作用。佐匹克隆及右佐匹克隆的藥代動力學(xué)參數(shù)總體相似,如口服吸收均較迅速,但也有不同之處。例如:

      1、右佐匹克隆的達峰時間約為1小時,而佐匹克隆約為1.5-2.0小時。因此,右佐匹克隆的理論起效速度快于佐匹克隆。

      2、消除半衰期方面,右佐匹克隆在成人中約為6小時,65歲以上患者約為9小時;佐匹克隆在成人中約為5小時,老年人約為7小時。

      3、食物對佐匹克隆療效的影響較微弱。

      4、輕中度肝/腎功能損害患者使用右佐匹克隆無需調(diào)整劑量,使用佐匹克隆時血藥濃度升高,建議使用較低劑量(如3.75mg)。嚴重肝功能損害患者使用上述兩種藥物均需調(diào)整劑量。


      不良反應(yīng)差異


      右佐匹克?。褐饕涣挤磻?yīng)為口苦和頭暈,其他如瞌睡,乏力,惡心和嘔吐等輕度消化系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)一般持續(xù)時間短,癥狀輕微,不會影響受試者的生活和功能,可自行緩解,停藥后癥狀即可消失。

      佐匹克?。号c劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見思睡﹑口苦﹑口干﹑肌無力﹑遺忘﹑醉態(tài),有些人出現(xiàn)異常的易恐﹑好斗﹑易受刺激或精神錯亂﹑頭痛﹑乏力。長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀(因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快),可能有較輕的激動﹑焦慮﹑肌痛﹑震顫﹑反跳性失眠及惡夢﹑惡心及嘔吐,罕見較重的痙攣,肌肉顫抖,神志模糊(往往繼發(fā)于較輕的癥狀)。


      特殊人群用藥差異


      老年人用藥

      右佐匹克?。河盟帟r,可先從小劑量開始逐漸增量,以便得到適合于患者的劑量。

      佐匹克隆:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

      孕期婦女

      右佐匹克?。壕哂羞m當(dāng)?shù)挠H脂性,容易進入大腦,右佐匹克隆及其代謝產(chǎn)物可部分通過胎盤屏障,同時在乳汁中濃度可能較高,因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用此藥。

      佐匹克隆:乳汁中濃度高,授乳期婦女不宜使用。

      兒童用藥

      右佐匹克?。河嘘P(guān)18歲以下兒童用藥的安全性﹑有效性尚未確立,不推薦服用此藥。
      佐匹克?。?5歲以下兒童不宜使用本品。


      治療費用差異


      右佐匹克隆的治療成本高于佐匹克隆。以右佐匹克?。ㄎ娘w?)及佐匹克?。ㄈ?)為例,根據(jù)我院目前售價,右佐匹克隆的日均治療成本為4.45元(3mg/d),佐匹克隆為2.94元(7.5mg/d)。

       

      結(jié)論


      隨著人們對失眠認知的提高,失眠已經(jīng)在臨床中扮演了重要的角色,失眠認知行為治療及藥物治療均具有重要意義。佐匹克隆及右佐匹克隆都具有鎮(zhèn)靜催眠作用,作用療效也都是很理想的,兩者均為目前較為理想的一線助眠藥物,臨床中可基于實際情況加以選用。

       

       

       

                                                        于盼盼

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